كيف تؤثر العقاقير المخفضة للكوليسترول على الكوليسترول؟

بالعربي / العقاقير المخفضة للكوليسترول هي أدوية فعالة للغاية في خفض مستويات الكوليسترول في الدم ، وبالتالي تقلل من إمكانية المعاناة من الأمراض المرتبطة بالتركيز العالي لهذا الجزيء.

من المحتمل أنك إذا ذهبت إلى الطبيب واكتشف ارتفاع مستويات الكوليسترول الكلي ، فسوف يصف لك دواءً لخفض الكوليسترول مثل الستاتين . جميع العقاقير المخفضة للكوليسترول هي نفسها عندما يتعلق الأمر بالفعالية. ومع ذلك ، فهي تختلف في قوتها.

كمثال على الستاتين ، يمكننا أن نذكر ميفاستاتين ، لوفاستاتين ، برافاستاتين ، سيمفاستاتين ، فلوفاستاتين ، أتورفاستاتين ، روسوفاستاتين وبيتافاستاتين. نتيجة للتنوع في أصلها ، فإن خصائص الحرائك الدوائية للستاتينات تظهر اختلافات كبيرة.

ومع ذلك ، فإن أوجه التشابه في الديناميكا الدوائية تسمح لهم بالتجميع معًا للدراسة المشتركة بطريقة طبيعية ومفيدة. في الواقع ، فيما يتعلق بآليات العمل ، التي سنرى لاحقًا ، تأثيرات الستاتينات ، وقبل كل شيء ، فيما يتعلق بالعواقب السريرية لاستخدامها ، هناك تطابق جماعي مهم تمت دراسته على نطاق واسع.

ما هو الكوليسترول؟

في كثير من الأحيان نخلط بين تناول الكوليسترول والمعاناة بالضرورة من السمنة أو حالات أخرى ، بينما في الواقع ليس هذا هو الحال بالضرورة. يجب أن نفهم بالضبط ما هو الكوليسترول لفهم كيفية عمل الستاتين عليه.

حسنًا ، الكوليسترول هو نوع من الدهون التي هي جزء من أغشية الخلايا والبروتينات الدهنية وهرمونات الستيرويد ، مثل هرمون الاستروجين أو التستوستيرون. يتم نقل هذه المادة عبر الدم بفضل البروتينات الدهنية ، وهي مواد يتم بواسطتها نقل أنواع مختلفة من الدهون في أجسامنا مثل الكوليسترول أو الدهون الثلاثية أو الدهون الفسفورية عبر الدم.

هناك أنواع مختلفة من هذه البروتينات الدهنية. من ناحية ، توجد البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة أو الكوليسترول الضار ، المعروف باسم الكوليسترول الضار ، ومن ناحية أخرى ، البروتينات الدهنية عالية الكثافة أو الكوليسترول الحميد. في حالة التعلق بـ HDL ، فهو الكولسترول الجيد ، حيث أن وظيفته الرئيسية هي جمع الكوليسترول من الأنسجة ونقله إلى الكبد. هذا يمنع الكوليسترول من التراكم في الأوعية الدموية وتكوين تصلب الشرايين.

عندما نعاني من مستويات عالية من الكوليسترول الكلي ، يقال أن المريض يعاني من فرط كوليسترول الدم. لا يعتبر مرضًا ، بل اختلالًا في التمثيل الغذائي يشكل عامل خطر للعديد من الأمراض ، خاصة أمراض الشرايين التاجية. في هذه الحالات ، تبدأ العقاقير المخفضة للكوليسترول.

آلية عمل الستاتينات

يتم إنتاج معظم الكوليسترول الداخلي في الكبد من إنزيم HMG-CoA. هذا الإنزيم يحول الكوليسترول إلى حمض الميفالونيك ، وهذه هي الخطوة المقيدة في تخليق الكوليسترول. لذلك ، فإن الستاتينات هي مثبطات لهذا الإنزيم ، HMG-CoA reductase .

يمكننا أن نرى بعض الاختلافات في مختلف العقاقير المخفضة للكوليسترول:

• لوفاستاتين وبرافاستاتين وسيمفاستاتين: بشكل  تنافسي وعكسي يمنع الإنزيم.
• أتورفاستاتين وروسيوفاستاتين: هذان النوعان من الستاتين يمنعان اختزال HMG-CoA لفترة طويلة.

وبالتالي ، فإنها تقلل من تخليق الكوليسترول في الكبد وتقلل من ترسبه في الخلايا. ترتبط كمية الكوليسترول في خلايا الكبد عكسياً بمعدل تخليق المستقبلات الخلوية لـ LDL.

لا تلتقط هذه المستقبلات LDL في خلايا الكبد فحسب ، بل تلتقط أيضًا سلائفها ، VLDL. يمكن أن تزيد الستاتينات أيضًا من هدم VLDL ، وبالتالي تقليل الجزيئات التي يمكن أن تصبح LDL. تعمل جميع العقاقير المخفضة للكوليسترول على تقليل الكوليسترول الضار بنسبة 25-65٪ والدهون الثلاثية بنسبة 2-20٪ والكوليسترول الحر بنسبة 20-45٪. بالإضافة إلى زيادة HDL بنسبة 5-15٪.

حركية الدواء الستاتين

و اختيار الاستاتين في وقت وصفة طبية ، فضلا عن بدائل بينها تطبيق برنامج للتبادل، تخضع لقيود. يعود أصل هذا التحكم إلى الجوانب الحركية الدوائية بشكل أساسي. على سبيل المثال ، يتم امتصاص فلوفاستاتين بالكامل تقريبًا ، 98٪ ، يليه عقار بيتافاستاتين بنسبة 80٪. بشكل عام ، التوافر البيولوجي لهذه الأدوية منخفض ويتراوح بين 5 و 17٪.

تخضع جميع الأدوية في هذه المجموعة لعملية التمثيل الغذائي الكبدي الشديدة للغاية باستثناء الروزوفاستاتين ، الذي يكون نصف عمره مع أتورفاستاتين وبيتافاستاتين قصيرًا. يفرز معظمه في البراز نتيجة امتصاصه. من ناحية أخرى ، اعتمادًا على العقاقير المخفضة للكوليسترول ، يتم إخراج ما بين 2 و 20 ٪ عن طريق الكلى.

ردود الفعل السلبية الستاتين

التفاعلات العكسية للستاتينات  تعتمد على الجرعة .  أي أنه كلما زاد تناول العقاقير المخفضة للكوليسترول ، زادت قوة ردود الفعل السلبية. لذلك ، يتم إعطاؤهم بجرعات منخفضة أو بالاشتراك مع ناقصات الشحوم الأخرى. إنها أدوية لا يمكن تحملها بشكل سيئ ، ومن بين الآثار الضارة التي تنتجها نلاحظ:

• اعتلال عضلي
• شكاوى الجهاز الهضمي: عسر الهضم وانتفاخ البطن والاسهال
• مشاكل عصبية: صداع أو دوار
• أمراض جلدية
• السمية الكبدية
• انحلال الربيدات مع الفشل الكلوي الحاد
• وذمة وعائية

المصدر : mejorconsalud.as.com