باراسيتامول ( Paracetamol ) الأسيتامينوفين

بالعربي / الباراسيتامول ، المعروف أيضًا باسم الأسيتامينوفين ، دواء فعال للغاية للألم المعتدل ولمقاومة الحمى.

يعد الباراسيتامول أحد أفضل الأدوية المعروفة والموصوفة والمستهلكة في جميع أنحاء العالم. ينتمي إلى مجموعة الأدوية التي تسمى مسكنات الآلام وخافضات الحرارة. يتم استخدامه بشكل أساسي لمكافحة الانزعاج المعتدل والحمى. على الرغم من أنه يستهلك أيضًا لتخفيف الصداع. التمثيل الغذائي فيه كبدي ، والآن حسنًا: ما الذي يمكن معرفته أيضًا عنه؟ 

باختصار ، سنخبرك بمزيد من التفاصيل حول آلية عملها ، وتأثيراتها على الجسم ، والحركية الدوائية ، والتمثيل الغذائي ، والآثار الضارة ، والتفاعلات ، والجوانب الأخرى ذات الأهمية.

1. آلية العمل

للباراسيتامول تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة. دعونا نرى كيف هذا ممكن أدناه.

تأثير مسكن

يعمل الباراسيتامول عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. هذه الجزيئات مسؤولة مع غيرها عن الإحساس بالألم. عن طريق منع تركيبه ، يرفع الدواء عتبة إدراك الألم. بمعنى آخر ، إنه يقلل من الألم.

تأثير خافض للحرارة

تطلق الحمى السيتوكينات: IL-1β و IL-6 و IFNα و و TNfα ، مما يزيد من تخليق PGE2 على المستوى المحيط بالبطين في منطقة ما قبل الجراحة في منطقة ما تحت المهاد . هذا يزيد من درجة حرارة الجسم ويرفع درجة حرارة الجسم. لذلك ، عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين في هذا المستوى ، يتمكن الباراسيتامول من خفض درجة حرارة الجسم ، وبالتالي ارتفاع درجة الحرارة .

السبب في أن الباراسيتامول ليس مضادًا للالتهابات ، ولكنه مسكن وخافض للحرارة ، لأنه يثبط كوكس 3 الموجود في المستوى المركزي فقط. وبالتالي ، فإن تثبيط تخليق البروستاجلاندين لا يحدث على المستوى المحيطي ولا يمكن أن يعمل كمضاد للالتهابات.

2. حركية الدواء

الباراسيتامول دواء يُمتص جيدًا عن طريق الفم ، وهو الطريق الرئيسي للإعطاء. ومع ذلك ، فإن عيب هذا الطريق هو أنه يعاني من تأثير الكبد الأول. هذا يعني أن هناك خسارة في جزء بسيط من الكمية الأولية للدواء قبل الوصول إلى الدورة الدموية العامة ، والتي توزعها في جميع أنحاء الجسم.

إذا تم إعطاؤه عن طريق المستقيم ، فإننا نتجنب تأثير الخطوة الأولى وهو خيار جيد. هناك أيضًا مستحضرات عن طريق الوريد ، وهي الأكثر فاعلية ولكنها الأقل استخدامًا بسبب المشاكل الكامنة في هذا المسار (يتطلب كادر طبي مؤهل وهو مزعج أيضًا للمريض).

من المثير للاهتمام معرفة أن الباراسيتامول:

• وهو حمض ضعيف مع PKa = 9.5 بسبب مجموعة الهيدروكسيل العطري.
• درجة ارتباطه ببروتينات البلازما منخفضة ، أقل من 10٪.

• التوافر البيولوجي مرتفع ، يقترب من 100٪ ، إلا إذا تم تناوله عن طريق الفم ، وهو 75-85٪ ، في حالة وجود تأثير المرور الأول.
• حجم التوزيع حوالي 0.9-1 لتر / كغ
•  تتراوح الجرعة العلاجية من 10-15 مجم / كجم كل 4-6 ساعات .
• عمر النصف هو 2-4 ساعات ، يطول عند الأطفال وكبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد.

3. التمثيل الغذائي للباراسيتامول

يحدث استقلاب الباراسيتامول في الكبد بواسطة السيتوكروم P-450 . يتم استقلاب أكثر من 95٪ من الدواء بهذه الطريقة ويتم التخلص من الباقي عن طريق البول دون التحول الأحيائي. في عملية التمثيل الغذائي الكبدي ، يمكن أن يخضع الدواء لتحوليين ، الجلوكورونين و اقتران الكبريت.

فقط 5٪ من اتحادات الباراسيتامول تظهر سمية عند تحويلها بواسطة cit-p-450. يظهر بعد ذلك مستقلب سام للدواء ، NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinoneimine) ، وهو سبب السمية الكبدية المميزة لهذا الدواء.

علاوة على ذلك ، عندما تكون جرعات الباراسيتامول علاجية ، يتم التخلص من كمية NAPQI المنتجة تمامًا من خلال اقترانها بالجلوتاثيون ويتم التخلص منها عن طريق البول. و تحدث المشكلة عندما يتم انخفض مخازن الجلوتاثيون بنسبة 70٪ أو أكثر، ولا يمكن تصريفها NAPQI.

ينتج المستقلب رابطة تساهمية مع الطبقة الدهنية الثنائية للخلايا الكبدية مما ينتج عنه نخر مركزي.

لمكافحة التسمم بهذا الدواء يمكن القيام بما يلي:

• غسيل المعدة.
• استخدام الكربون المنشط.
• N-acetylcysteine ​​لتحييد NAPQI.

4. الآثار السلبية

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب الباراسيتامول في بعض الحالات آثارًا ضارة:

مشترك

• صعوبة في التنفس.
• صعوبة البلع.
• التهاب وحكة في الجلد.
• تورم في الوجه أو اللسان أو الحلق.

نادر

• الوذمة.
• حمى. 
• الصداع .
• إسهال.
• دوخة
• الحساسية .
• المرض.
• التقيؤ
• نزيف
• الالتباس.
• الرؤية المتغيرة
• الانزعاج العام.
• وجع بطن.
• الجرعة الزائدة والتسمم.
• تغير وظائف الكبد مع اليرقان.

إذا لاحظت أيًا من هذه الآثار الضارة ، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب على الفور.

5. التفاعلات

الباراسيتامول دواء يتم استقلابه عن طريق الكبد . لذا فإن تفاعلاته مع المركبات الأخرى مرتبطة بتفضيل (تحريض) أو منع (تثبيط) استيعابها الصحيح. يقدم هذا نتيجتين:

1. أن يتم تثبيط استقلابه وزيادة اقتراناته السامة. هذا يمكن أن يؤدي إلى التسمم.
2. أن يتم استقلابه بشكل أسرع من المعتاد (الحث) ومن ثم يجب زيادة الجرعة حتى تكون فعالة.

وكمثال على الأول ، فإن استهلاك الكحول وإعطاء أيزونيازيد يزيدان بشكل كبير من السمية الكبدية. هذه بعض التفاعلات المحتملة مع الأدوية المختلفة:

• يزيد من تأثير  مضادات التخثر الفموية.
• يقلل من تأثير مدرات البول ، لاموتريجين ، زيدوفودين.
• قد يزيد من سمية الكلورامفينيكول.
• زيادة امتصاصه مع ميتوكلوبراميد ودومبيريدون.
• يتم خفض مستويات البلازما لديهم بواسطة هرمون الاستروجين.
• يتم تقليل التأثير بمضادات الكولين والكوليسترامين.

6. دواعي الإستعمال الباراسيتامول

يوصف هذا الدواء في حالة:

• حمى.
• ألم خفيف ومتوسط.

• مرضى النقرس الذين يتناولون البروبينسيد.
• في حالة العلاج بمضادات التخثر الفموية.
• في المرضى القاصرين المعرضين لخطر الإصابة بمتلازمة راي.
• قرحة المعدة والتهاب المعدة . لتجنب استهلاك الإيبوبروفين الذي يضر المعدة بسهولة أكبر.

يمكن الحصول على الباراسيتامول من الصيدليات بدون وصفة طبية. ومع ذلك ، لا تتردد في استشارة طبيبك أو الصيدلي لإخبارك إذا كان هذا هو الدواء الأفضل لك.

المصدر : mejorconsalud.as.com