ما هو فلومازينيل flumazenil؟

بالعربي / يدين Flumazenil بفعاليته في علاج التسمم بالبنزوديازيبين لقدرته على منع مستقبلات هذه الأدوية مركزيًا. على وجه التحديد ، يعمل من خلال آلية تنافسية على مستوى مستقبلات البنزوديازيبين في الدماغ.

فلومازينيل ، المعروف أيضًا باسم فلومازينيل ، دواء يستخدم لعلاج التسمم بالبنزوديازيبين . على وجه التحديد ، هو الوحيد الموجود مع هذا المؤشر. وهي متوفرة في قوارير 5 و 10 مل تحتوي على تركيز مكون نشط من 0.1 ملغ / مل.

تسمم البنزوديازيبين

تم إدخال البنزوديازيبينات إلى السوق الإسبانية في وقت مبكر من الستينيات . منذ ذلك الحين ، زاد استخدامه بشكل كبير بسبب إجراءاته المضادة للقلق والمنومة والمهدئة.

بالتوازي مع استخدامها المتزايد ، تم وصف حالات التسمم بسبب سوء استخدامها . تختلف الصورة السريرية لحالات التسمم هذه باختلاف البنزوديازيبين المعطى .

عندما يحدث هذا واعتمادًا على الجرعة الممتصة ، يحدث انخفاض في مستوى الوعي ينتج عنه سلسلة من الأعراض ، مثل :

• النعاس.
• الغيوم.
• ذهول.
• الغيبوبة: وهي غيبوبة ضحلة ومنومة ومحدقة الانعكاس ، مع ميل إلى تقبض الحدقة.
• نقص صوديوم الدم
• انخفاض ضغط الدم
• تثبيط الجهاز التنفسي .

كيف يعمل فلومازينيل في الجسم؟

يدين Flumazenil بفعاليته في علاج التسمم بالبنزوديازيبين لقدرته على منع مستقبلات هذه الأدوية مركزيًا. على وجه التحديد ، يعمل من خلال آلية مثبطة تنافسية على مستوى مستقبلات البنزوديازيبين في الدماغ .

إنه مضاد لـ GABA. يرتبط هذا الدواء بمركب مستقبلات GABA في موقع الارتباط المحدد للبنزوديازيبينات. هذا هو المكان الذي يتنافس فيه فلومازينيل مع البنزوديازيبينات لربط المستقبل.

نظرًا لأن الارتباط تنافسي ولأن فلومازينيل له مدة أقصر بكثير من معظم البنزوديازيبينات ، فإن تأثيرات الترياق تميل إلى التلاشي في وقت أقرب من تأثيرات الدواء السام.

التأثير يعتمد على الجرعة التي يتم تناولها ؛ أي أنه كلما زادت الجرعات ، زاد التأثير . بهذا المعنى ، كلما زادت جرعة البنزوديازيبينات المعطاة ، كلما كانت الحالة السامة أكثر خطورة وستكون هناك حاجة لجرعات أكبر من فلومازينيل لعكس ذلك.

ومع ذلك ، فإن هذا الدواء لا يعكس آثار الباربيتورات أو المواد الأفيونية أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

حركية الدواء: ماذا يحدث للفلومازينيل في الجسم؟

تشمل حركية الدواء عمليات الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والقضاء على إعطاء الدواء. بهذا المعنى ، فلومازينيل هو دواء قائم على المستشفى يتم إعطاؤه عن طريق الوريد لأنه يخضع لعملية التمثيل الغذائي القوية للمرور الأول عن طريق الفم .

بعد تناوله في الوريد ، يصل إلى الدماغ بسرعة ويبدأ عمله بعد حوالي دقيقة أو دقيقتين. لتوزيعه يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 50٪ .

بعد ذلك يتم استقلابه في الكبد . لذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من أي تغيير في هذا العضو تعديل جرعة فلومازينيل. بمجرد استقلابه ، يتم التخلص منه بالكامل تقريبًا في البول ، على الرغم من أنه يمكن التخلص من جزء صغير من خلال البراز.

ردود الفعل السلبية

مثل جميع الأدوية الموجودة في السوق ، لا يخلو فلومازينيل من عدد من الآثار الضارة . نحن نفهم الآثار الضارة على أنها جميع الأحداث غير المرغوب فيها وغير المقصودة المتوقعة من العلاج بدواء.

بهذا المعنى ،  في الدراسات التي أجريت مع هذا الدواء ، كان التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو التحريض . في الحالات التي حدث فيها هذا ، كان لا بد من تعليق العلاج.

بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه إذا تم استخدامه في المرضى الذين يخضعون لعلاج مزمن من البنزوديازيبين ، فمن الممكن أن يؤدي التأثير المفاجئ للفلومازينيل إلى متلازمة انسحاب البنزوديازيبين في المريض ، بما في ذلك النوبات.

من ناحية أخرى ، لا ينصح باستخدام هذا الدواء في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، والنساء الحوامل (باستثناء أولئك الذين تكون فيها حياة الأم في خطر) ، والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية والذين لديهم حساسية معروفة تجاه البنزوديازيبينات أو الأشخاص. مدمن على نفسه.

استنتاج

فلومازينيل هو الترياق الوحيد المتاح للتسمم بالبنزوديازيبين . إنه يتنافس مع هذه على الارتباط بالمستقبلات في الجهاز العصبي المركزي ، ومنعها ، وبالتالي عكس تأثيرات البنزوديازيبينات.

يقتصر استخدامه على المستشفى ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد. إذا كنت تخضع للعلاج بالبنزوديازيبينات ، نوصيك باتباع المؤشرات الطبية دائمًا وعدم تخطي إرشادات الإدارة أبدًا ، فقد يكون ذلك خطيرًا جدًا على صحتك.

المصدر : mejorconsalud.as.com