كيف يؤثر الستاتينات على الكوليسترول؟

من الممكن أنك إذا ذهبت إلى الطبيب وتكتشف مستويات عالية من الكوليسترول الكلي ، فسوف يتم وصف لك دواء مخفض للكولسترول مثل الستاتين. جميع العقاقير المخفضة للكوليسترول متساوية في الكفاءة ، ومع ذلك ، فإنها تختلف في قوتها.

يمكننا أن نذكر كمثال على الستاتينات لميفاستاتين ، لوفاستاتين ، برافاستاتين ، سيمفاستاتين ، فلوفاستاتين ، أتورفاستاتين ، رسيوفاستاتين وبيتافاستاتين. ونتيجة للتغير في أصلها ، فإن الخصائص الدوائية للستاتينات تظهر اختلافات كبيرة.

ومع ذلك ، فإن أوجه التشابه الدوائية بينها تسمح بتجميعها مع بعضها البعض لدراستها المشتركة بطريقة طبيعية ومفيدة. في الواقع ، فيما يتعلق بآليات العمل ، التي سنراها لاحقًا ، آثار العقاقير المخفضة للكوليسترول ، وقبل كل شيء ، فيما يتعلق بالعواقب السريرية لاستخدامها ، هناك تطابق مجموعة مهم تم دراسته على نطاق واسع.

[box type=”info” align=”” class=”” width=””]ما هو الكوليسترول؟ [/box]

ونحن كثيرا ما نخلط بين ديهم الكولسترول يعانون بالضرورة السمنة أو غيرها من الحالات، في حين أنه ليس كذلك بالضرورة. يجب أن نفهم ما هو الكوليسترول بالضبط لفهم كيفية عمل الستاتينات عليه.

حسنا ، الكوليسترول هو نوع من الدهون التي هي جزء من أغشية الخلايا ، البروتينات الدهنية وهرمونات الستيرويد ، مثل الاستروجين أو هرمون التستوستيرون.

هذه المادة يتم نقلها في الدم عن طريق البروتينات الدهنية، والتي هي المواد التي يتم من خلالها نقل أنواع مختلفة من الدهون في الجسم مثل الكولسترول والدهون الثلاثية أو fosfolípios عن طريق الدم.

هناك أنواع مختلفة من هذه البروتينات الدهنية. من ناحية ، هناك بروتينات دهنية منخفضة الكثافة أو LDL-cholesterol ، والمعروفة باسم الكولسترول السيئ ، وعلى البروتينات الدهنية الأخرى عالية الكثافة أو HDL-cholesterol.

في حالة الارتباط بالـ HDL ، فإن الكولسترول الجيد ، لأن وظيفته الرئيسية هي جمع الكوليسترول من الأنسجة ونقله إلى الكبد. هذا يمنع الكولسترول من التراكم في الأوعية الدموية وتشكيل عصيدة.

عندما يكون لدينا مستويات عالية من الكوليسترول الكلي ، يقال أن المريض يعاني من فرط كوليسترول الدم. لا يعتبر مرضا ، ولكن اختلال التمثيل الغذائي الذي هو عامل خطر لكثير من الأمراض ، وخاصة أمراض الشريان التاجي. في هذه الحالات هو عندما تلعب statins.

[box type=”success” align=”” class=”” width=””]آلية عمل العقاقير المخفضة للكوليسترول [/box]

يتم إنتاج معظم الكولسترول الذاتية في الكبد من إنزيم HMG-CoA. هذا الانزيم يحول الكوليسترول إلى حمض ميفالونيك ، وهذه هي الخطوة الحد في توليف الكوليسترول. لذلك ، العقاقير المخفضة للكوليسترول هي الأدوية التي تمنع هذا الإنزيم ، HMG-CoA reductase .

يمكننا أن نرى اختلافات معينة حول العقاقير المخفضة للكوليسترول المختلفة:

• لوفاستاتين ، برافاستاتين و سيمفاستاتين: بشكل  تنافسي وعكسي تمنع الانزيم.

• أتورفاستاتين وروسوفاستاتين: هذان السترتين تمنع اختزال HMG-CoA لفترة طويلة.

ونتيجة لذلك ، فإنها تقلل تخليق الكولسترول في الكبد وتقليل إيداعه في الخلايا. ترتبط كمية الكولسترول في خلايا الكبد عكسياً بمعدل تخليق المستقبلات الخلوية لـ LDL.

هذه المستقبلات تلتقط ليس فقط LDL ، ولكن أيضا سلائفها ، VLDL ، في خلايا الكبد . يمكن أيضا زيادة الستاتينات تقويض VLDL ، وبالتالي تقليل الجزيئات التي يمكن أن تصبح LDL.

جميع العقاقير المخفضة للكوليسترول تقلل الكولسترول LDL بنسبة 25-65 ٪ ، والدهون الثلاثية بنسبة 2-20 ٪ والكولسترول الحر بنسبة 20-45 ٪. بالإضافة إلى ذلك ، تزيد HDLs بنسبة 5-15 ٪.

[box type=”download” align=”” class=”” width=””]الدوائية[/box]

و اختيار الاستاتين في وقت وصف وتطبيق بدائل بما في ذلك برنامج التبادل تخضع لقيود. هذه السيطرة لها أصلها في الجوانب الدوائية في المقام الأول.

على سبيل المثال ، يمتص fluvastatin بشكل كامل تقريبًا ، بنسبة 98٪ ، يليه pitavastatin ، الذي يقوم بذلك بنسبة 80٪. بشكل عام ، والتوافر البيولوجي لهذه الأدوية منخفضة ، تتراوح بين 5 و 17 ٪.

جميع الأدوية في هذه المجموعة تخضع لعملية التمثيل الغذائي في الكبد الشديد إلا رسيوفاستاتين، الذي النصف – الحياة، جنبا إلى جنب أتورفاستاتين وبيتافاستاتين، هو باختصار. تفرز معظمها في البراز ، بسبب امتصاصها. من ناحية أخرى ، اعتمادا على ما يعالج statin ، يتم إخراج 2 إلى 20 ٪ بشكل متكرر.

[box type=”note” align=”” class=”” width=””]ردود الفعل السلبية [/box]

ردود الفعل السلبية من العقاقير المخفضة للكوليسترول هي تعتمد على الجرعة ، وهذا هو ، تدار ستاتين أكثر ، وأكثر فعالية ردود الفعل السلبية ستكون. لذلك ، يتم إعطاؤها بجرعات منخفضة أو بالاشتراك مع غيرها من hypolipomiants.

إنها أدوية لا يمكن تحملها بشكل جيد ، ومن بين الآثار الضارة التي تنتجها نلاحظها:

• الإعتلالات العضلية
• شكاوى الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والإسهال
• المشاكل العصبية: الصداع أو الدوخة
• اضطرابات الجلد
• الكبد
• انحلال الربيدات مع الفشل الكلوي الحاد
• وذمة وعائية