ميكلوفينامات ( Meclofenamate ) : ما هو وكيف يعمل

بالعربي / يستخدم ميكلوفينامات لعلاج مجموعة متنوعة من الحالات التي تتراوح من الصداع البسيط إلى أمراض المناعة الذاتية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي.

Meclofenamate هو دواء في عائلة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ( مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ) ، وهي مجموعة من الأدوية تستخدم على نطاق واسع كمسكنات. كما أن لها تأثيرات مضادة للالتهابات وخافضة للحرارة (لخفض الحمى).

الأدوية الأخرى في هذه المجموعة هي الأسبرين أو الإيبوبروفين. تتكون آلية عملها من تثبيط إنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية (كوكس). من بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ينتمي ميكلوفينامات إلى مجموعة الفينامات. تطبيقاته الرئيسية هي تخفيف آلام الدورة الشهرية أو عسر الطمث وتيبس المفاصل من التهاب المفاصل.

آلية عمل ميكلوفينامات

ميكلوفينامات هو مثبط إنزيم سيكلوأوكسيجيناز (كوكس) .  يحتوي هذا الإنزيم على شكلين إسويين:

• COX-1 ، موجود باستمرار في معظم الأنسجة . هذا ما يسمى التعبير التأسيسي. يشارك في آليات فسيولوجية مختلفة ، مثل وظيفة الصفائح الدموية ، وتنظيم نظام القلب والأوعية الدموية ، والتوازن.
• COX-2، الذي يتسبب في ظروف معينة، مثل التوليف كما الالتهاب . في هذه الحالة ، يشارك في تطوير العلامات الأساسية للالتهاب: الوذمة (التورم) والحرارة والاحمرار والألم.

يشارك انزيمات الأكسدة الحلقية في هذه العمليات عن طريق أكسدة حمض الأراكيدونيك الموجود في غشاء خلايانا. تعطي هذه الأكسدة جزيئات مختلفة:

• ثرومبوكسانات.
• البروستاجلاندين.

تشارك هذه الجزيئات في عمليات خلوية متعددة. من بين أمور أخرى ، هم وسطاء للالتهاب. الأول مضاد للالتهابات بينما الثاني هو أحد المحفزات لعلامات الالتهاب.

في سياق الالتهاب ، ترتبط البروستاجلاندينات المنبعثة بمستقبلات معينة وتكون مسؤولة عن الألم. يفعلون ذلك عن طريق خفض عتبة النهايات العصبية المرتبطة بالألم ، والتي تسمى النهايات المسبب للألم.

بالإضافة إلى ذلك ، فإنهم يشاركون في الوذمة التي تحيط بالالتهاب عن طريق تعزيز توسع الأوعية الدموية في الشعيرات الدموية في المنطقة. يؤدي توسع الأوعية الدموية هذا إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، مما يتسبب في خروج بلازما الدم إلى الفضاء خارج الخلية مسببة تورمًا ولونًا ضارب إلى الحمرة.

كل هذه العمليات مشتقة ، من بين أمور أخرى ، من أكسدة حمض الأراكيدونيك بواسطة إنزيم الأكسدة الحلقية. يثبط Meclofenate هذا الإنزيم ، وبالتالي يمنع تخليق البروستاجلاندين. لهذا السبب له تأثيرات مضادة للالتهابات.

كما أنها مرتبطة بالحمى من خلال الارتباط بمستقبلات في الجهاز العصبي المركزي تشارك في التنظيم الحراري ، وهذا هو السبب في أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها أيضًا تأثير خافض للحرارة.

إدارة ميكلوفينامات

في حالة الشك ، استشر طبيبك قبل اتخاذ أي إجراء.

تدار ميكلوفينامات عن طريق الفم. يوصى بتناوله مع الطعام أو مضادات الحموضة لتقليل تلف المعدة المحتمل. بمجرد تناوله ، يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي. من هناك يمر في الدم ويصل إلى أقصى تركيز له بين 2 و 4 ساعات.

يحدث استقلاب هذا الدواء في الكبد ، من خلال عملية الأكسدة والجلوكورونيد. بمجرد التمثيل الغذائي ، يكون الإطراح كلويًا مع البول ؛ والثالث يتم التخلص منه بالبراز. وهذا يؤدي إلى ضرورة تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي والكبدي وتوخي الحذر عند استخدام هذا الدواء.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن البروستاجلاندين له أيضًا تأثيرات على مستوى الكلى ، ويمكن أن يؤدي الاستخدام غير السليم لهذا الدواء إلى فشل كلوي حاد.

يبدو أن الدواء يعبر حاجز المشيمة أثناء الحمل ليصل إلى أنسجة الجنين. لذلك ، يتم بطلان استخدامه أثناء ذلك. كما لا ينصح باستخدامه أثناء الإرضاع.

دواعي الإستعمال ميكلوفينامات

هناك أنواع عديدة من الأدوية في مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بدواعي مختلفة. يستعمل ميكلوفينامات بشكل رئيسي في:

• آلام  الدورة الشهرية : أثناء الحيض ، يتم إطلاق كميات كبيرة من البروستاجلاندين في بطانة الرحم ، مما يتسبب في حدوث تقلصات في الرحم. ليس الغرض منها طرد الجنين كما هو الحال في الولادة ، ولكن لتسهيل طرد الغشاء المخاطي حتى يمكن استئناف الدورة الشهرية الجديدة.

• غزارة الطمث أو نزيف الحيض الغزير:  يمكن استخدام بعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لتقليل نزيف الحيض ، مثل ميكلوفينامات.
• التهاب المفاصل: كما أوضحنا ، يقلل ميكلوفينولاتو من الالتهاب والألم المصاحب لهذا النوع من العمليات. يمكن استخدام ميكلوفينامات في أمراض المفاصل مثل التهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي أو هشاشة العظام.
• الألم الخفيف والمتوسط:  لقد قلنا بالفعل أن البروستاجلاندين يرتبط بالإحساس المؤلم المصاحب للالتهاب ، لذلك يمكن استخدام مثبطات COX لتخفيفه.

الآثار الضارة لميكلوفينامات

لقد تحدثنا حتى الآن عن تأثيرات ميكلوفينامات عن طريق تثبيط الشكل الإسوي COX-2 ، لأنه الأكثر ارتباطًا بالعمليات الالتهابية. يمنع Meclofenamate أيضًا COX-1 ، والذي تنجم عنه الآثار الجانبية لتعاطي هذا النوع من الأدوية.

تحدث المضاعفات الرئيسية للإفراط في استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل ميكلوفينامات في المعدة. البروستاجلاندين يحمي الغشاء المخاطي في المعدة ضد حمض الهيدروكلوريك الذي يتم تصنيعه فيه.

إذا تم تثبيط COX-1 ، ينخفض ​​تخليق البروستاجلاندين ، مما يزيد من إفراز المعدة ويقلل من حماية الغشاء المخاطي. يمكن أن يؤدي هذا التغيير إلى إتلاف جدار المعدة مما يؤدي إلى حدوث قرحة معدية ونزيف في المعدة.

التغييرات الأخرى المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على مستوى وظيفة الصفائح الدموية. تستخدم الصفائح الدموية الثرموبوكسان A2 لوقف النزيف ، لذا فإن تثبيط COX-1 من الصفائح الدموية قد يزيد من خطر النزيف.

بدلاً من ذلك ، فإن COX-2 له تأثير معاكس ، مما يزيد من خطر انسداد الأوعية الدموية أو تجلط الدم. يعتمد خطر إنتاج كل دواء على تغيير أو آخر على الشكل الإسفنجي لإنزيم الأكسدة الحلقية الذي يثبطه بأكبر قدر من الشدة.

المصدر : mejorconsalud.as.com